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开启实体瘤适应症探索！
中国苏州和美国马里兰州罗克维尔市2021年6月15日 -- 致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关疾病等***领域开发创新***的处于临床阶段的研发企业 -- 亚盛医药（6855.HK）今日宣布，公司在研原创新药Bcl-2抑制剂APG-2575获美国食品药品监督管理局（FDA）临床试验许可，将展开单药或与******联合***晚期ER+乳腺癌或实体瘤的研究。
该研究是一项全球多中心、开放性、Ib/II期临床研究，旨在评估APG-2575单药***晚期实体瘤患者，或联合CDK4/6抑制剂palbociclib***CDK4/6抑制剂***后进展或复发的ER+/HER2-转移性乳腺癌患者的安全性、耐受性、PK特征及初步***。 乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，大约75%的乳腺癌患者为激素受体阳性(HR +)乳腺癌[1]，主要为雌激素受体阳性（ER+），该亚型中约85%为Bcl-2过表达[2]。内分泌***是早期和转移阶段HR+/HER2-乳腺癌***的基石。在转移性ER+乳腺癌的******中，CDK4/6抑制剂（包括palbociclib、ribociclib和abemaciclib）联合激素疗法通过靶向CCND1-CDK4/6-RB通路与单用激素疗法相比，可延长无进展生存期(PFS)和最终总生存（OS）[3, 4]；而在二线***中，PI3K抑制剂联合氟维司群与依维莫司联合内分泌***可以通过靶向PI3K-AKT-mTOR通路克服既往***的选择压力[3]。然而，内分泌***和靶向***的耐药性较难避免，并最终需要化疗，因此探索其他新的靶向***阻断现有的突变途径和推迟化疗是亟待解决的临床问题。 APG-2575是亚盛医药在研的新型口服Bcl-2选择性小分子抑制剂，通过选择性抑制Bcl-2蛋白来恢复肿瘤细胞程序性死亡机制（细胞凋亡），从而诱导肿瘤细胞凋亡，达到***肿瘤的目的。APG-2575是***在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂，目前已获得中国、美国、澳大利亚及欧洲的多项Ib/II期临床试验许可，正在全球同步推进多个血液肿瘤适应症的临床开发。作为单药，APG-2575对于Bcl-2依赖的肿瘤细胞具有强的抗肿瘤活性，并且与其他******组合表现出更广泛的抗肿瘤活性。 此前，APG-2575联合palbociclib的临床前研究结果显示，palbociclib通过诱导细胞周期阻滞而导致细胞衰老，而APG-2575增加促凋亡蛋白BIM等表达，下调ER水平，降低磷酸化的Rb、细胞周期蛋白D1和E的蛋白水平。因此，Bcl-2抑制剂和CDK4/6抑制剂联合用药不仅可以协同增强诱导细胞周期停滞，还可以促进ER+乳腺癌细胞凋亡。 亚盛医药***医学官翟一帆表示：“APG-2575是公司细胞凋亡产品管线的重要临床开发产品，此次获得FDA针对实体瘤适应症方面的临床许可，是该***临床开发的又一里程碑。作为***在中国进入临床阶段的、本土研发的Bcl-2选择性抑制剂，APG-2575的单药和联合***都具有较大的***潜力与优势。此前我们已经在血液肿瘤适应症方面观察到积极的***与良好的耐受性，期待APG-2575在实体瘤适应症领域有更多的探索与发现。我们正在全球层面加快这一品种的临床开发，希望能早日惠及中国乃至全球的患者。” 参考文献：
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